CB-Cyclam 是一種雙功能螯合劑（Bifunctional Chelator, BFC），屬于大環(huán)配體十四烷骨架環(huán)烷的衍生物，其核心特性與應(yīng)用如下：

化學(xué)結(jié)構(gòu)與性質(zhì)

• 中文名稱：1,4,8,11-四氮雜雙環(huán)[6.6.2]十六烷

• 分子式：C??H??N?

• 分子量：226.36

• 外觀：白色固體或油狀物（具強吸濕性）

• 溶解性：

• DMSO（二甲基亞砜）：微溶（1-10 mg/ml）

• 乙醇：可溶（≥10 mg/ml）

• PBS（pH 7.2）：可溶

結(jié)構(gòu)式：

核心功能

1. 金屬螯合能力

• 作為螯合劑，可高效結(jié)合銅同位素（如??Cu、??Cu），形成穩(wěn)定配合物，適用于放射性核素標記。

• 其大環(huán)結(jié)構(gòu)通過多齒配位增強金屬離子結(jié)合穩(wěn)定性，減少脫螯合風(fēng)險。

2. 雙功能特性

• 分子中同時具備螯合基團和反應(yīng)活性位點，可偶聯(lián)肽、抗體等生物分子，實現(xiàn)放射性核素與靶向分子的共價連接。

• 適用于制備放射性藥物或分子探針，用于腫瘤成像或靶向治療。

應(yīng)用領(lǐng)域

1. 放射性核素標記

• 用于??Cu或??Cu標記的肽類或抗體藥物開發(fā)，如正電子發(fā)射斷層掃描（PET）顯像劑。

2. 生物分子偶聯(lián)

• 通過化學(xué)修飾將CB-Cyclam引入蛋白質(zhì)或多肽，構(gòu)建具有金屬螯合功能的生物偶聯(lián)物。

3. 科研工具

• 作為模型化合物研究金屬-配體相互作用或大環(huán)配體的構(gòu)效關(guān)系。

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